Acebutolol

 الزمرة الدوائية:
• تركيبه الكيماوي عبارة عن أسيبتيولول هيدروكلورايد.
• ينتمي لحاصرات المستقبلات بيتا، ولمضادات اضطرابات النظم من الزمرة II.
 الاستطبابات:
• علاج ارتفاع التوتر الشرياني وخناق الصدر واللانظميات البطينية.
 الاستخدام خلال الحمل:
• ينتمي للمجموعة B.
 مضادات الاستطباب:
• فرط الحساسية لحاصرات بيتا، قصور القلب الاحتقاني الغير معاوض، الصدمة القلبية، بطء القلب، حصار القلب، سوء وظيفة العقدة الجيبية، اضطرابات التوصيل الأذيني البطيني.
• رغم أن هذا المحضر يحصر مستقبلات بيتا –1 بالدرجة الأولى لكنه بجرعاته العالية يحصر مستقبلات بيتا –2، ولذلك استخدمه بحذر عند المصاب بالتشنج القصبي أو باضطراب الوظيفة الكلوية (ولا سيما المسن).
 تحذيرات:
• قد يسبب الإيقاف المفاجئ لحاصرات بيتا استجابة ودية قلبية مفرطة تتظاهر بارتفاع التوتر الشرياني وتسرع القلب وخناق الصدر واحتشاء العضلة القلبية والموت المفاجئ، ولذلك ينصح إيقاف هذه الأدوية بالتدريج (على مدى أسبوعين) عوضاً عن سحبها بشكل مفاجئ.
 التأثيرات الجانبية:
 تحدث بنسبة تزيد عن 10%.
• التعب.
 تحدث بنسبة 1% إلى 10%.
• قلبية وعائية: ألم صدري، وذمة، بطء القلب، انخفاض التوتر الشرياني.
• عصبية مركزية: صداع، دوام، نساوة، اكتئاب، أحلام مزعجة.
• جلدية: طفح.
• هضمية: إمساك، إسهال، غازات، غثيان، عسرة هضم.
• بولية تناسلية: تعدد بيلات.
• عضلية هيكلية: آلام عضلية ومفصلية.
• عينية: اضطراب الرؤية.
 تحدث بنسبة تقل عن 1%:
• قلبية وعائية: لا نظميات بطينية، حصار القلب، قصور القلب، وذمة وجهية.
• هضمية: قهم، جفاف الفم.
• بولية تناسلية: عنانة، احتباس بولي.
• متنوعة: برودة الأطراف.
 فرط الجرعة/ السمية.
• يتظاهر الانسمام بهذا المحضر بحصار وقصور القلب وسمية عصبية مركزية وتشنج قصبي ونقص سكر الدم وفرط بوتاس المصل.
• من أشهر المظاهر القلبية الناجمة عن الانسمام بحاصرات بيتا نذكر انخفاض التوتر الشرياني وبطء القلب والحصار الأذيني البطيني واضطرابات التوصيل الداخل بطيني والصدمة القلبية واللاانقباض في الحالات الشديدة.
• تشمل المظاهر العصبية المركزية الناجمة عن الانسمام بحاصرات بيتا كلاً من الاختلاجات والسبات والتثبط التنفسي.
• تعالج حالة الانسمام بالتدبير الأعراضي للاختلاجات وانخفاض التوتر الشرياني ونقص سكر الدم وفرط بوتاس المصل.
 قد يستجيب بطء القلب وانخفاض التوتر الشرياني المعندان على الأتروبين والإيزوبريترينول والانظام، قد يستجيبان لحقن الغلوكاكون.
 قد يستجيب اضطراب النقل داخل البطين الذي يتظاهر بزيادة عرض المركب QRS، قد يستجيب لإعطاء بيكربونات الصوديوم المفرط التناضحية، وقد يفيد إعادة جرعة الفحم الفعال أو اللجوء للارواء الدموي أو الديلزة الدموية.
 التداخلات الدوائية:
• تنخفض فعالية حاصرات بيتا عند إشراكها مع أملاح الألمينوم
أو الباربيتورات أو أملاح الكالسيوم أو الكوليسترامين أو الكوليستيبول أو مضادات الالتهاب اللاستيروئيدية أو البنسيلينات أو الساليسيلات أو الريفامبين أو سلفين بيرازون.
• تتفاقم وتشتد فعالية وتأثيرات حاصرات بيتا عند إشراكها مع حاصرات قنوات الكلس أو الحبوب المانعة للحمل أو الفليكانيد
أو الهالوبيريدول أو حاصرات المستقبلات الهيستامينية –2،
أو الهيدرالازين أو مدرات العروة أو مثبطات MAO
أو الفينوتيازينات أوالبروبافينون أومكينيدين
أو السيبروفلوكساسين أو الهرمونات الدرقية.
• قد تسبب حاصرات بيتا زيادة شدة تأثيرات الأدوية التالية عند إشراكهما معاً: الفليكانيد، الهالوبيريدول، الهيدرالازين، الفينوتيازينات، الأسيتامينوفين، المميعات، البنـزوديازبينات، الكلونيدين، الإيبـي نفرين، النيفيدبين، الفيراباميل، الليدوكائين، الإرغوت، البرازوسين.
• تسبب حاصرات بيتا ضعفاً في شدة تأثير محضرات السلفونيل يوريا فيما لو أشركا معاً.
 آلية التأثير:
• يحصر بشكل تنافسي المستقبلات بيتا –1 مع تأثير طفيف جداً ومعدوم على المستقبلات بيتا –2 ما لم يُعطَ بجرعات عالية.
• يبدي فعالية مثبتة للغشاء وفعالية ودية داخلية.
 الحرائك الدوائية:
• الامتصاص الفموي: جيد (40%).
• الارتباط البروتيني: 5-15%.
• الاستقلاب: يخضع لاستقلاب المرور الأول (عبر الكبد) بشكل شديد.
• العمر النصفي: يتراوح بين 6-7 ساعات.
• وقت التأثير الذروي: 2-4 ساعات بعد تناوله.
• الإطراح: يطرح 55% من الجرعة إلى البراز عبر الصفراء، و 35% مع البول.
 الجرعة:
• يعطى فموياً بجرعة 400-800 ملغ/اليوم (تعطى على دفعتين)، الجرعة القصوى 1200ملغ/اليوم.
• إذا كان المريض مسناً ابدأ بإعطائه 200 –400ملغ/اليوم، فهو يحتاج لجرعات أقل بسبب انخفاض التصفية الكلوية لديه، لا تعطهِ أكثر من 800 ملغ/اليوم.
• تعدل جرعته في حالة الإصابة الكلوية كالآتي:
 تصفية الكرياتينين 25-49 مل/د: خفض الجرعة بنسبة 50%.
 تصفية الكرياتينين أقل من 25 مل/د: خفض الجرعة بنسبة 75%.
• استخدمه بحذر عند المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية.
 المراقبة:
• يجب خلال تناول هذا المحضر مراقبة التوتر الشرياني والتوتر الشرياني الانتصابي ومعدل نبض القلب والتأثيرات العصبية المركزية وتخطيط القلب الكهربائي.
 التأثير على الفحوص المخبرية:
• يؤدي تناول هذا المحضر لارتفاع تركيز الشحوم الثلاثية وحمض البول والبوتاسيوم والكوليسترول في المصل.
• يؤدي تناوله إلى انخفاض تركيز سكر المصل والكوليسترول المفرط الكثافة.
 التعليمات الخاصة بالمريض:
• لا توقف هذا الدواء فجأة، استشر طبيبك قبل أن تتناول معه أدوية أخرى مقلدة للودي (أدوية الرشح).
• راجع طبيبك في حال ساءت أعراض قصور القلب لديك أو ظهرت تأثيرات جانبية ما.
• تناوله بنفس الوقت كل يوم، يمكنك تناوله بعيداً عن الوجبات الطعامية، قد يقنع ويخفي أعراض وعلامات نقص سكر الدم فيما لو كنت سكرياً.
• استخدمه بحذر إذا كان عملك يتطلب منك تركيزاً دقيقاً أو قيادة المركبات الخطرة.
 المستحضرات الصيدلانية:
• كبسول: 200 ملغ، 400ملغ.