Methyldopa

 الزمرة الدوائية:
• تركيبه الكيماوي ميتيل دوباهيدروكلورايد.
• مثبط للمستقبلات الأدرينرجية ألفا، خافض للتوتر الشرياني.
 الاستطبابات:
• علاج ارتفاع التوتر الشرياني المتوسط إلى الشديد.
 الاستخدام خلال الحمل:
• ينتمي هذا المحضر للمجموعة B.
• ينتشر عبر المشيمة ورغم ذلك فإن الأدلة الكثيرة المتوافرة لدينا تشير إلى أنه آمن خلال الحمل.
• ينتشر إلى حليب الثدي بتراكيز منخفضة جداً، وتعتبره أكاديمية أمراض الأطفال الأمريكية متوافقاً مع الإرضاع.
 مضادات الاستطباب:
• فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته (يحوي معلقة الفموي مادة بنزويك أسيد وصوديوم باي سولفيت، يحوي مستحضره المعد للحقن مادة صوديوم باي سولفيت).
• ورم القواتم، المرض الكبدي.
 تحذيرات:
• قد يحدث في حالات نادرة فقر دم انحلالي واضطرابات كبدية متنوعة.
• يصبح اختبار كومبس إيجابياً عند 10% -20% من المرضى الذين يستخدمونه.
• قد تحدث تهدئة عابرة خلال المرحلة الأولية من تناوله أو عند رفع الجرعة.
• استخدمه بحذر عند المريض المصاب بمرض كبدي أو باضطراب الوظيفة الكبدية.
• تتراكم مستقلباته الفعالة عند المريض المصاب باليوريميا، الذي بدوره قد يستجيب لجرعات أقل من هذا المحضر.
• قد يصاب المسن الذي يتناول هذا الدواء بنوب الغشي التي يمكن توقيها بإعطائه إياه بجرعة منخفضة.
• قد يحدث تحمل لتأثيراته خلال الشهرين الثاني والثالث (عادةً) من بدء تناوله، ويمكن ضمان استمرار السيطرة على التوتر الشرياني برفع جرعته أو بإشراكه مع مدر.
• بسبب تأثيراته الجانبية العصبية المركزية لا يعد خافض الضغط الأول المنتخب للاستخدام عند المسنين.
 التأثيرات الجانبية:
 تحدث بنسبة تزيد عن 10%:
• قلبية وعائية: وذمة محيطية.
 تحدث بنسبة 1% إلى 10%:
• عصبية مركزية: حمى دوائية، اكتئاب، قلق، كوابيس، صداع.
• هضمية: جفاف الفم.
 تحدث بنسبة تقل عن 1%:
• قلبية وعائية: انخفاض توتر شرياني انتصابي، بطء قلب جيبي.
• عصبية مركزية: حمى، قشعريرات، تهدئة، دوار، اكتئاب، ضعف الذاكرة.
• جلدية: طفح.
• غدية واستقلابية: احتباس الصوديوم، اضطراب الوظيفة الجنسية ،تثدي ،فرط برولاكتين الدم.
• بولية تناسلية: نقص الكرع.
• دموية: قلة صفيحات، فقر دم انحلالي، إيجابية اختبار كومبس، قلة كريات بيض، نضوب محببات عابر.
• كبدية: ركودة كبدية، التهاب الكبد المترافق مع أذية الخلية الكبدية، ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية، اليرقان، التشمع.
• عصبية عضلية: مذل، ضعف.
• تنفسية: زلة.
• متنوعة: متلازمة شبيهة بالذأب الحمامي الجهازي.
 فرط الجرعة/الانسمام:
• يتظاهر فرط الجرعة بانخفاض التوتر الشرياني والتهدئة وبطء القلب والدوام والإمساك أو الإسهال وانتفاخ البطن والغثيان والإقياء.
• العلاج داعم وأعراضي، ويمكن تخليص الجسم منه بالديلزة الدموية.
 التداخلات الدوائية:
• قد تنقص شدة تأثيره عند إشراكه مع محضرات الحديد.
• قد تزداد سمية الليثيوم أو تولبوتاميد أو ليفودوبا عند إشراك أحد هذه المحضرات معه.
 الثباتية:
• يكون مستحضره المعد للحقن بذروة ثباتيته عند حفظه في وسط ذي باهاء حامضية إلى معتدلة، ويبقى مزيجه المعد للحقن ثابتاً لمدة 24 ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 4 أيام عند حفظه في البراد.
• يمدد عادة بمحلول ديكستروز 5% حتى تركيز 250-500 ملغ/100مل.
 آلية التأثير:
• ينبه المستقبلات المركزية ألفا الأدرينرجية بناقل كاذب مما يؤدي لانخفاض معدل التنبيه الودي الصادر إلى القلب والكلى والسرير الوعائي المحيطي.
 الحرائك الدوائية:
• يصل تأثيره الخافض للضغط لذروته خلال 3-6 ساعات من حقنه خلالياً أو تناوله فموياً، ويستمر لمدة 12-24 ساعة.
• التوزع: يعبر المشيمة، وينتشر إلى حليب الثدي.
• الارتباط البروتيني: أقل من 15%.
• الاستقلاب: يستقلب في الأمعاء والكبد.
• العمر النصفي: 75-85 دقيقة، ويصل حتى 6-16 ساعة عند المصاب بالداء الكلوي بمراحله النهائية.
• الأطراح: تظهر 85% من مستقلباته في البول خلال 24 ساعة.
 الجرعة:
 الأطفال:
• فموياً: نبدأ بجرعة 10ملغ/كغ/اليوم تعطى على 2-4 دفعات، ثم نرفعها كل يومين حسب الحاجة، الجرعة القصوى 65ملغ/كغ/اليوم.
• حقناً وريدياً: 5-10ملغ/كغ كل 6-8 ساعات، الجرعة القصوى 65 ملغ/كغ/اليوم.
 البالغين:
• فموياً: نبدأ بجرعة 250 ملغ 2-3 مرات يومياً، ثم نرفعها كل يومين حسب الحاجة، جرعة الاستمرارية المعتادة 1-1.5غ/اليوم تعطى على 2-4 دفعات، الجرعة القصوى 3غ/اليوم.
• حقناً وريدياً: 250 –1000 ملغ كل 6-8 ساعات، الجرعة القصوى 1غ كل 6 ساعات.
 تعدل جرعته عند المريض المصاب بالقصور الكلوي على الشكل التالي:
• تصفية الكرياتينين > 50مل/د: أعطهِ بفواصل 8 ساعات.
• تصفية الكرياتينين 10-50مل/د: أعطهِ بفواصل 8-12 ساعة.
• تصفية الكرياتينين < 10مل/د: أعطهِ بفواصل 12-24 ساعة.
 يطرح بشكل طفيف بالديلزة الدموية (5% -20%) ولذلك لا حاجة لإعطاء جرعة داعمة منه بعدها.
 المراقبة:
• يجب مراقبة التوتر الشرياني بوضعية الجلوس والوقوف، ويجب مراقبة تعداد الدم الكامل واختبارات وظائف الكبد وخمائره واختبار كومبس المباشر.
 التداخلات المخبرية:
• يؤثر هذا المحضر على نتائج معايرة حمض البول المصلي والكرياتينين و SGOT والكاتيكولامينات البولية.
 التعليمات الخاصة بالمريض:
• قد يسبب النعاس، وقد يسبب تلون البول، وقد يسبب الدوام عند النهوض بسرعة من وضعية الاستلقاء إلى الجلوس أو منها إلى الانتصاب.
• راجع الطبيب في حال أصبت بتعب معمم غير معلل ومديد أو بالحمى أو باليرقان.
 التعليمات الخاصة بالممرضة:
• من الشائع أن يصاب المريض بالنعاس أو الاكتئاب العابرين خلال أول 72 ساعة من تناوله.
• سربي الجرعة الوريدية على مدى 30 دقيقة.
 المستحضرات الصيدلانية:
• محلول معد للحقن: 50 ملغ/مل (5 مل، 10 مل).
• معلق فموي: 250 ملغ/5 مل (5مل، 473 مل).
• أقراص: 125 ملغ، 250 ملغ، 500 ملغ.